Общая информация
Общая характеристика:
международное название: Aminophyllinum;
основные физико-химические свойства: таблетка белого или белого с желтоватым оттенком цвета;
состав: одна таблетка содержит 0,15 г эуфиллина в пересчете на сухое вещество (теофиллин-этилендиамин);
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Противоастматические средства для системного применения. АТС R03D А05.
Фармакологические свойства.
Действие Эуфиллина-Дарница обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Теофиллин ингибирует фосфодиэстеразу и увеличивает накопление в тканях циклического 3',5'-аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран. Этилендиамин усиливает спазмолитическую активность, облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию.
Эуфиллин-Дарница расслабляет мышцы бронхов, снимает бронхоспазм, несколько расширяет сосуды сердца, мозга, почек, является периферическим вазодилататором. Обладает умеренно выраженным диуретическим действием, связанным преимущественно с понижением канальцевой реабсорбции, тормозит агрегацию тромбоцитов. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений.
Фармакокинетика.
В организме аминофиллин высвобождает свободный теофиллин при физиологических значениях рН.
Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%. Теофиллин метаболизируется в печени с образованием 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и и 3-метилксантина. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10% принятой дозы. У новорожденных значительная часть препарата выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%. Период полувыведения теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 часов, у детей 6-17 лет -1-5 часов, у курильщиков - 4-5 часов, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч. Период полувыведения теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких.
Показания к применению.
Бронхиальная астма и бронхоспазм различного генеза (для купирования приступов), гипертензия в малом круге кровообращения, сердечная астма (сопровождающаяся бронхоспазмом), применяют также для улучшения почечного кровотока, для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах, при хронической недостаточности мозгового кровообращения.
Способ применения и дозы.
Взрослым препарат назначают внутрь по 0,15 г 3 раза в сутки после еды, детям старше 3-х лет - в суточной дозе 7 - 10 мг/кг массы тела в 4 приема. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и переносимости препарата и может составлять от нескольких дней до нескольких месяцев.
Высшие дозы Эуфиллина-Дарница для взрослых внутрь: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г. Высшие дозы для детей старше 3-х лет внутрь: разовая - 7 мг/кг массы тела, суточная - 15 мг/кг массы тела.
Побочное действие. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, боль в животе, редко - ульцерогенное действие; головокружение, головная боль, бессоница, тахикардия, судороги, коллапс. При повышенной чувствительности к препарату возможны эксфолиативный дерматит, лекарственная лихорадка.
Противопоказания. Острая сердечная недостаточность, особенно обусловленная инфарктом миокарда, стенокардия, нарушение ритма сердца, выраженные нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, повышенная чувствительность к Эуфиллину-Дарница. Препарат не назначают детям до 6 месяцев, а в форме таблеток до 3-х лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При сочетании с эфедрином и другими симпатомиметиками могут проявляться или усиливаться побочные эффекты. Фенобарбитал, производные бензодиазепина, рифампицин, карбамазепин. дифенин ускоряют биотрансформацию теофиллина в печени; фторхинолоны, кофеин, эритромицин снижают метаболизм теофиллина в печени. Пропранолол проявляет антагонистическое действие по отношению к теофиллину. Теофиллин снижает эффективеность непрямых антикоагулянтов. Одновременное применение с эритромицином, линкомицином, клиндамицином, циметидином и аллопуринолом может повышать концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Применение сердечных гликозидов с теофиллином увеличивает риск гликозидной интоксикации. На фоне приема пероральных контрацептивов общий клиренс Эуфиллина-Дарница снижается.
Передозировка. Симптомы передозировки могут появиться при концентрации теофиллина в плазме крови более 20 мг/л. Возможны тошнота, рвота, бессонница, тахикардия, гипертермия, судороги, симптомы нарушения кровообращения.
Лечение: симптоматическое.
Особенности применения.
С осторожностью применяют при нарушении функции печени или почек, гипертиреозе, артериальной гипертензии, при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки, пневмонии, вирусной инфекции.
Во время лечения Эуфиллином-Дарница не рекомендуется принимать вещества, содержащие производные ксантина (чай, кофе).
Беременность и лактация
Теофиллин проникает через плаценту. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного.
Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре) требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина для лечения кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Таблетки №10, 10х3 в контурных ячейковых упаковках.
Товар сертифицирован. Услуги лицензированы